Болит живот

Нимесулид: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Нимесулид – описание

Химическое название нимесулида – N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид, откуда видно, что препарат принадлежит к группе

сульфонамидов

. Чтобы понимать действие нимесулида, необходимо знать патогенез воспалительной реакции. Так, в клетках любых органов и тканей существует каскад реакций, в ходе которых из мембран высвобождается арахидоновая кислота, и превращается в простагландины. Именно простагландины обеспечивают развитие воспалительной реакции за счет увеличения выхода жидкости в ткани (формирование

), воздействия на болевые рецепторы (боль), повышения локальной и общей температуры и покраснения тканей, а также нарушения функциональной активности. Простагландины запускают каскад реакций, приводящих к развитию признаков воспаления (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) и, в дальнейшем, поддерживают данный патологический процесс.

Нимесулид обладает свойством останавливать синтез простагландинов за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который играет ключевую роль в процессе их наработки. В итоге нимесулид, остановив синтез простагландинов, прекращает дальнейшее поддержание воспалительной реакции. Воспаление не прогрессирует, и все его признаки (боль, отек, покраснение, жар, нарушение функции) также уходят.

Нимесулид выгодно отличается от НПВС первого поколения, например, аспирина. Дело в том, что в организме человека содержатся две ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 в норме защищает слизистые желудка, почек и тромбоциты, а вот ЦОГ-2 ответственна за развитие воспаления.

Препараты НПВС первого поколения останавливают работу и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, результатом чего является внушительный список побочных эффектов со стороны ЖКТ, вплоть до формирования «аспириновых» язв желудка. А НПВС 2 и 3 поколений, в том числе нимесулид, избирательно воздействуют только на ЦОГ-2, останавливая воспаление и не вызывая таких серьезных побочных эффектов.

К сожалению, при увеличении дозировок избирательность действия уменьшается, что приводит к выраженности побочных эффектов и увеличению риска повреждений ЖКТ и почек. Кроме того, нимесулид малоаллергенен, поэтому его можно использовать людям, которые страдают повышенной чувствительностью к другим препаратам из группы НПВС.

Ввиду избирательного подавления активности циклооксигеназы, нимесулид относят к группе препаратов – селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Аналоги

Аналогами препаратов с нимесулидом являются лекарства из группы НПВС, обладающие схожими терапевтическими эффектами, но содержащие другие активные компоненты. Наиболее распространенными аналогами нимесулида являются следующие препараты:

  • Таблетки Аминоартрин;
  • Таблетки Артра Хондроитин 750;
  • Таблетки Глюкозамин и Глюкозамина сульфат 750;
  • Таблетки Хондроксид;
  • Таблетки Амтолметин гуацил;
  • Таблетки Сустилак;
  • Таблетки Нурофен;
  • Таблетки Ибупрофен;
  • Таблетки Диклофенак;
  • Таблетки Мелоксикам;
  • Таблетки Сирдалуд;
  • Капсулы Артра хондроитин;
  • Капсулы Артродарин;
  • Капсулы Артрокер;
  • Капсулы Диафлекс Ромфарм;
  • Капсулы Диацереин-Мак;
  • Капсулы Структум;
  • Капсулы Хондроитин-АКОС;
  • Капсулы Хондроитин-Верте;
  • Капсулы Хондроитин;
  • Лиофилизат АРТРАДОЛ, раствор вводится внутримышечно;
  • Лиофилизат Хондроитин сульфат, раствор вводится внутримышечно;
  • Лиофилизат Хондролайф, раствор вводится внутримышечно;
  • Лиофилизат Хондролон, раствор вводится внутримышечно;
  • Порошок Глюкозамин и Глюкозамина сульфат, раствор принимать внутрь;
  • Порошок и раствор Дона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
  • Порошок и раствор Эльбона, принимают внутрь и вводят внутримышечно;
  • Раствор Биартрин, вводится внутримышечно;
  • Раствор Випраксин, водится инъекционно;
  • Раствор Мукосат, вводится внутримышечно;
  • Раствор Румалон, вводится внутримышечно;
  • Раствор Хондрогард, вводится внутримышечно;
  • Раствор Хондроитин-Ферейн, вводится внутримышечно;
  • Гель и мазь Хондроксид, применяются наружно.

В перечень аналогов включены только селективные ингибиторы ЦОГ-2 — то есть препараты 2 поколения. Неселективные ингибиторы ЦОГ-2, такие как

, аспирин, парацетамол и др., в список не вошли. Наиболее полный список аналогов можно найти в фармакопее, в разделе «Нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВС). Все НПВС будут аналогами нимесулида.

Видео

Таким образом, это представитель относительно безопасных обезболивающих средств группы НПВС. Желательно обратиться к специалисту перед приемом.

Внимание!

Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется только медицинским специалистам для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

Гель нимесулид

Гель наносится местно на кожу, в области болевого синдрома. Перед нанесением геля необходимо вымыть участок кожи, и тщательно его высушить. По поверхности кожи, в области наибольшей выраженности боли, тонким слоем распределяют 3 см геля, растирая легкими массажными движениями. Средство не нужно втирать. Длительность применения без перерывов составляет 10 суток (по 3 – 4 раза в день).

Нельзя наносить гель на кожу с раневыми поверхностями. Также следует беречь глаза и слизистые от попадания средства. После нанесения геля необходимо вымыть руки. Не следует накладывать воздухонепроницаемые повязки на область нанесения препарата. После нанесения лекарства следует вымыть руки с мылом. После использования геля тубу следует плотно закрыть.

Гель Нимесулид продается под названиями Найз, Нимулид и мазь Нимесулид-Дарница.

Препарат уменьшает боль в месте нанесения, в том числе в суставах, снижает утреннюю скованность и уменьшает припухлость.

Гранулы нимесулид

Из этой лекарственной формы изготавливают суспензию для перорального введения. В одном пакетике присутствует сто миллиграммов вещества.

Пациентам старше шести лет.

Действие и терапевтические эффекты

Нимесулид обладает тремя основными свойствами, характерными для всех НПВС – жаропонижающий, обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Кроме того, препарат уменьшает склеивание

между собой, снижая тромбообразование и разжижая кровь. Противовоспалительное действие нимесулида заключается не только в блокировании выработки простагландинов, но и в уменьшении выброса гистамина, за счет чего значительно снижается спазм бронхов. Подавление воспалительной реакции, кроме прямых механизмов, также опосредованно осуществляется за счет прекращения синтеза цитокинов – веществ, которые поддерживают воспалительную реакцию. Прекращение синтеза цитокинов достигается высвобождением фактора

опухолей (ФНО).

Нимесулид является еще и антиоксидантом, уменьшая образование активных форм кислорода, и тормозя процессы перекисного окисления и повреждающего воздействия свободных радикалов. Антиоксидантный эффект достигается ингибированием активности фермента миелопероксидазы.

Обезболивание проявляется уже через 15 – 20 минут после приема нимесулида внутрь, что особенно ценно при развитии острого болевого синдрома (например, зубная боль). Наиболее выраженный обезболивающий эффект имеет порошок (гранулированная форма), который выпускается под торговым названием Нимесил.

В отношении побочных эффектов нимесулид обладает дозозависимостью — то есть они проявляются тем выраженнее, и выше риск их развития, чем большая дозировка препарата принимается человеком. Дозировка 200 мг в сутки у здоровых людей не вызывала побочные реакции, что позволяет считать ее оптимальной при склонности к язвенным поражениям ЖКТ, нефропатии, и при наличии патологии печени.

Применение нимесулида при лечении артритов и патологий суставов не приводит к разрушению хряща, в отличие от индометацина и др. Сильный и хороший эффект нимесулида в лечении артритов обусловлен также воздействием препарата на глюкокортикоидные рецепторы, что позволяет значительно увеличить выраженность и длительность противовоспалительного действия.

Дополнительная информация

  • Если пациент случайно проглотил большую дозу, нужно как можно раньше обратиться за врачебной помощью. Могут возникнуть тяжелые осложнения со стороны органов пищеварения, сердца, сосудов, печеночной ткани, печени и других органов. Это поражение печени, нарушение деятельности почек, кровоизлияние в ЖКТ, увеличение кровяного давления, нарушение дыхания и другие неприятные эффекты.
  • Обязательно нужно проконсультироваться с врачом по поводу принимаемых вместе с препаратом медикаментов, поскольку иногда возникают опасные реакции взаимодействия. Нимесулид взаимодействует с нарушающими коагуляцию средствами, антибиотиками, кортикостероидами и другими группами лекарств. Все возможные эффекты взаимного использования описаны в официальной инструкции.
  • Прием лекарства сразу нужно прекратить в следующих случаях: кровоизлияние в области пищеварительного тракта, аллергия, увеличение активности ферментов печеночного происхождения, поражение почек по лабораторным или симптоматическим показателям, увеличение температуры тела, рвота и абдоминальный дискомфорт, темное окрашивание мочи, изъязвление ЖКТ. При риске формирования таких осложнений лечение контролирует врач.
  • Если пациент по показаниям принимает средство дольше двух недель, нужно обсудить со специалистом возможность контроля состояния органов, включая регулярное проведение анализов крови. Пожилым пациентам постоянно нужен контроль терапии.
  • Степень связывания действующего компонента с плазменными протеинами снижается при поражении печени, нарушении деятельности почек, пониженном уровне альбумина и повышенном уровень билирубина.
  • Использование лекарства может вызвать временное бесплодие у пациенток, поэтому терапия не проводится в период планирования зачатия.
  • Если во время приема лекарства возникают нежелательные эффекты со стороны головного мозга и нервной системы в целом, следует воздержаться от опасных видов деятельности, вроде вождения.

Полная инструкция с подробными сведениями находится в упаковке.

Инструкция для нимесулида

Таблетки и гранулы только для перорального введения. Гель можно наносить на кожный покров в месте возникновения болезненности. Гранулы нужно добавлять в чистую воду объемом от восьмидесяти до ста миллилитров. Пациентам от двенадцати до восемнадцати лет и взрослым желательно принимать сто миллиграммов вещества не чаще двух раз в сутки после питания.

Лучше доверить врачу подбор дозировки и контроль терапии
Лучше доверить врачу подбор дозировки и контроль терапии

Не следует принимать дольше пятнадцати дней. Нужно принимать наименьшую дозировку непродолжительное количество времени для уменьшения вероятности развития осложнений. При появлении любых нежелательных реакций следует прекратить терапию и обратиться к врачу.

Инструкция по применению

Кратность приема препаратов нимесулида, длительность курса лечения, а также дозировки определяются выраженностью симптомов патологии, общим состоянием человека, сопутствующими заболеваниями, возрастом и формой выпуска лекарственного средства. Однако имеются общие закономерности: дети получают препарат в виде гранул или готового сиропа, а взрослые — в форме гранул или таблеток.

Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста — лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности.

Лекарственная форма

Нимесулид

Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/пак.: пак. 2 г 5, 10, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-003999
от 06.12.16
— Действующее

Лекарственное взаимодействие

ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Мелоксикам или нимесулид?

И Мелоксикам, и Нимесулид относятся к условно селективным НПВС. Оба препарата эффективно снимают жар, уменьшают болезненность и устраняют тягостные симптомы воспалительной реакции. Нимесулид обладает повреждающим действием на печень, поэтому при наличии хронического или острого гепатита в прошлом, патологиях желчевыводящих путей или самой печени, лучше принимать Мелоксикам, который не имеет подобных эффектов.

Многие люди отмечают примерно одинаковое действие Мелоксикама и Нимесулида, поэтому можно выбрать любой, который больше нравится по каким-либо субъективным причинам (хорошо помогает друзьям, опытный врач порекомендовал и т.д.). Однако если человек не совсем удовлетворен эффектом препарата, то стоит перейти на другой, и оценить его действие.

Таким образом, можно подобрать наиболее эффективный для себя лично препарат. Данные рекомендации, безусловно, больше подойдут людям, которые применяют Нимесулид или Мелоксикам длительно (например, при лечении артритов, болей в суставах и т.д.).

Для короткого использования выбор между Мелоксикамом и Нимесулидом определяется рядом факторов. Например, если необходимо срочно снять боль (например, при менструации, зубную, головную и т.д.), то лучше это сделает Нимесулид, поэтому выбор необходимо остановить на нем.

Если человек получил какую-то травму или страдает периодическими болями в мышцах, то в этой ситуации лучше подойдет Мелоксикам, поскольку он медленнее снимает боль, но зато его эффект держится значительно дольше. Если же боли в мышцах или по ходу нервов (ишиас, люмбаго и т.д.) беспокоят с завидным постоянством, то применяйте Нимесулид, который позволит снизить частоту рецидивов.

Наименование препаратов с нимесулидом

В связи с большим количеством различных препаратов, содержащих нимесулид, перечислим основные коммерческие наименования, доступные на российском и украинском фармацевтических рынках, а также их лекарственные формы:

  • Нимесулид (таблетки);
  • Нимесулид Максфарма (таблетки);
  • Найз (таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия, гель);
  • Нимесил (порошок);
  • Нимулид (таблетки под язык, таблетки обычные, гель, суспензия);
  • Нимика (таблетки диспергируемые);
  • Немулекс (порошок);
  • Новолид (таблетки);
  • Кокстрал (таблетки);
  • Месулид (порошок, таблетки);
  • Флолид (порошок и таблетки);
  • Пролид (таблетки диспергируемые);
  • Апонил (таблетки);
  • Аулин (порошок и таблетки);
  • Амеолин (таблетки);
  • Актасулид (таблетки).

Несмотря на разные названия, все эти препараты содержат именно нимесулид. Кроме того, препараты выпускаются в различных лекарственных формах, поэтому можно подобрать оптимальный вариант. Все они, по сути, являются препаратами-синонимами, поскольку действующее вещество — одно и то же.

Рассмотрим, что подразумевается под распространенными названиями препаратов нимесулида:

  • Порошок Нимесулид – правильно называется гранулами для приготовления суспензии, есть в препаратах Нимесил и Найз.
  • Нимесулид Максфарма – таблетки, которые производятся прибалтийским концерном «Максфарм».
  • Нимесулид Найз – препараты Найз.
  • Гель Нимесулид – гель Найз.
  • Суспензия или сироп Нимесулид – суспензия Найз, Нимегезик.
  • Нимесулид мазь – чаще всего подразумевается гель Найз или мазь Нимесулид-Дарница.
  • Нимесил Нимесулид – подразумевается препарат Нимесил.
  • Нимесулид 100 – обозначение обычных таблеток, в которых дозировка Нимесулида составляет 100 мг, а отличие от диспергируемых таблеток с содержанием активного компонента 50 мг.
  • Свечи Нимесулид – сегодня не продаются и не выпускаются.

Нимесулид или диклофенак?

Диклофенак является очень эффективным препаратом, который прекрасно снимает болевой синдром при различных патологиях, быстро подавляет воспалительный процесс и, что немаловажно, хорошо переносится. Нимесулид также хороший препарат, обладающий высокой эффективностью и хорошей переносимостью, но по сравнению с Диклофенаком он имеет значительно большую стоимость. Поэтому по совокупности факторов – переносимость, эффективность и стоимость — безусловно, лидирует Диклофенак.

Но следует помнить, что риск язвенного поражения желудка при приеме Диклофенака выше, чем при использовании Нимесулида. Поэтому, при склонности к заболеваниям желудочно-кишечного тракта, лучше предпочесть второй. Если же заболеваниями желудочно-кишечного тракта человек не страдает, то можно выбирать любой из двух препаратов, опираясь на личные предпочтения или субъективные факторы (например, хорошо помогает знакомым, родственникам, друзьям и т.д.).

Диклофенак не обладает повреждающим действием в отношении печени и почек, поэтому при потенциальном риске развития патологии данных органов, также лучше предпочесть именно этот препарат. Ведь Нимесулид может вызвать токсическое поражение печение и почек. Также Диклофенак предпочтительнее для применения у людей, страдающих тромбозами.

Диклофенак наиболее эффективен для подавления болей воспалительного характера (артриты, травмы мышц, связок, сухожилий и т.д.), а в других случаях первенство за Нимесулидом (например, боли при менструации или головные боли). Это также следует учитывать при выборе препарата.Подробнее о диклофенаке

Особенности применения у детей

В первую очередь следует помнить, что детям до 3 лет можно давать только сироп или суспензию. Дети 3 – 12 лет могут принимать нимесулид в виде суспензии или диспергируемых таблеток. В Украине нимесулид вовсе запретили для применения у детей младше 12 лет, что связано с риском развития

, о котором указывают производители. Однако в практике

России и Украины за 10 лет применения нимесулида у детей не было выявлено ни одного случая развития гепатита. В России препарат применяется, и дает хорошие результаты, поскольку польза значительно превышает возможные риски.

Нимесулид является прекрасным средством для борьбы с высокой температурой у детей при самых разных заболеваниях, чаще всего ОРВИ. При этом нимесулид является своего рода запасным средством, поскольку для сбивания температуры сначала надо применять совершенно безопасные парацетамол и ибупрофен.

Однако при применении нимесулида у детей в рекомендованных в инструкции дозах, препарат оказывает очень сильный жаропонижающий эффект. Поэтому не следует давать ребенку от температуры стандартную дозу нимесулида – разделите ее пополам. Вообще необходимо методом уменьшения стандартной дозы подобрать минимальную, эффективную для конкретного ребенка. Уменьшение дозы приведет к снижению риска побочных эффектов в разы, что сделает жизнь родителей значительно спокойнее.

Особые указания

При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимксулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.

Во время применения нимасулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного оражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

  • Покровные и мягкие ткани: высыпания, болезненность, повышенное выделение пота, воспаление кожи, эритема, отек Квинке, болезнь Стивена-Джонсона, отек лицевой области, синдром Лайелла и другие.
  • Органы ЦНС: головная боль, беспокойство, возбудимость, кошмары, головокружение, сонливость, воспаление тканей головного мозга.
  • Органы пищеварения: тошнота, выделение рвотных масс, формирование жидкого стула, отсутствие аппетита, задержка стула, вздутие живота, неприятные ощущения в области живота, воспаление слизистой желудка, дегтеобразные каловые массы, воспаленность слизистой рта, нарушение целостности стенки пищеварительного тракта, кровоизлияние или изъязвление в ЖКТ.
  • Выделительная система: отечность, расстройство мочеиспускания, выделение крови с мочой, нарушение оттока мочи, повышенный уровень калия в организме, нарушение почечной деятельности, снижение выработку мочи, воспаление почек.
  • Печень и желчный пузырь: поражение печеночной ткани с нарушением ее функций, воспаление печени, желтушность, повышение активности ферментных веществ печеночной происхождения, застой желчи.
  • Кроветворные органы: повышенный уровень эозинофилов, пурпура, снижение тромбоцитов или лейкоцитов, панцитопения, анемия, задержка коагуляции крови.
  • Респираторная система: нарушение дыхания, спазмирование бронхов, усиление симптоматики астмы.
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, повышение давления крови, кровоизлияния и другие.
  • Прочие: снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение температуры тела, утомляемость.

Можно снизить риск возникновения осложнений на фоне лечения путем исключения аллергии и непереносимости НПВС, а также приема препарата в маленьких дозах на протяжении короткого периода времени.

Показания активных веществ препарата

нимесулид

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.

Показания для нимесулида

  • Болезненность в суставах на фоне иммунопатологических процессов.
  • Неприятные ощущения в связках, мышцах или сухожилиях.
  • Головная боль.
  • Одонтогенный болевой синдром.
  • Болевой синдром на фоне менструального периода.
  • Неприятные ощущения после травмы или операции.
  • Воспаление в суставной области.

Это симптоматическое средство, не устраняющее причину возникновения боли.

Показания к применению

Все лекарственные формы нимесулида применяются для снятия воспалительной реакции, обезболивания и снижения температуры. Нимесулид устраняет только

, сопровождающиеся болью, воспалением и подъемом температуры, но никак не влияет на течение самой патологии. То есть, нимесулид – классическое симптоматическое лекарство, которое прекрасно снимает жар, подавляет воспаление и обезболивает. Именно для устранения перечисленных симптомов нимесулид применяется при наличии следующих патологических состояний:

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • артриты любого происхождения (псориатический и т.д.);
  • болезнь Бехтерева;
  • боли в суставах (артралгия);
  • боли в мышцах (миалгия);
  • боли вследствие получения травмы (ушибы, растяжения, разрывы связок и сухожилий и т.д.);
  • болевой синдром после оперативного вмешательства;
  • бурсит (воспаление суставной сумки);
  • тендинит (воспаление сухожилий);
  • альгодисменорея (болезненные менструации);
  • головные боли;
  • зубная боль;
  • ревматизм суставов, и внесуставной;
  • суставной синдром при подагре в стадии обострения;
  • боль в горле и других органах при острых заболеваниях дыхательной системы (например, ОРЗ, ОРВИ, ангина и т.д.);
  • синдром острой боли любой локализации (боли в мышцах, связках, суставах, ушибы и др.);
  • температура при острых инфекционно-воспалительных процессах, в том числе в органах дыхания (бронхиты, риниты, гаймориты, ангины и т.д.);
  • остеохондроз;
  • радикулит;
  • ишиас;
  • люмбаго.


Практически во всех случаях нимесулид может применяться наружно и внутрь. Наружное применение заключается в обработке больного места гелем. А внутрь средство принимают в форме таблеток, таблеток диспергируемых, порошка, сиропа и суспензии.

Порошок нимесулид

Порошок разводят в чистой питьевой

, получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика (100 мг Нимесулида) растворяют в 80 – 100 мл воды (полстакана), и выпивают после приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг (1 пакетик), 2 раза в день. Не допускается увеличение указанной дозировки без назначения врача. Пожилые люди принимают порошок в таких же дозировках.

Люди, страдающие почечной недостаточностью, должны уменьшить дозу порошка Нимесулид до 100 мг (1 пакетик) в сутки.

Максимально допустимая длительность непрерывного приема порошка Нимесулид составляет 15 суток. Лучше всего определить минимальную дозу, которая оказывается эффективной, и принимать ее только необходимый промежуток времени, чтобы не увеличивать риски развития побочных эффектов.

Порошок Нимесулид – это препараты с торговыми названиями Найз, Нимесил, Немулекс, Месулид, Флолид, Аулин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.

Применение у пожилых пациентов

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВC; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Расчет дозы нимесулида для ребенка

Стандартная доза нимесулида составляет 1,5-3 мг на 1 кг веса ребенка. Максимальная доза – 5 мг на 1 кг веса. Таким образом, родители должны высчитать дозировку в мг по массе ребенка. Например, при весе 20 кг необходимо принимать Нимесулид в дозе 20*1,5 = 30 мг.

Это суточное количество, которое делится на 2 – 3 раза в день. Учитывая необходимость стандартную дозу уменьшить вполовину: 30 мг / 2 = 15 мг. Получаем суточное количество препарата для ребенка в 15 мг. Делим это на три приема, и получаем 15 мг / 3 = 5 мг, на один раз.

Затем высчитываем, сколько миллилитров сиропа необходимо дать ребенку, чтобы в нем было 5 мг препарата. В 1 мл сиропа или суспензии содержится 10 мг. Исходя из соотношения, получаем, что 5 мг нимесулида содержится в 0,5 мл сиропа. Значит, разовая доза для ребенка составляет 0,5 мл сиропа.

Ели эта доза не помогает, увеличьте ее на треть – до 0,75 мл. Если 0,75 мл будут эффективно сбивать температуру, то остановитесь на этой дозе, и примите ее в качестве стандартной для вашего ребенка. Если же 0,75 мл не помогает — увеличьте ее еще на 0,25 мл, и так до тех пор, пока не найдете дозу, минимальную эффективную для конкретного ребенка.

В принципе за 10 лет наблюдений педиатры не раз сталкивались с многократным превышением дозировки нимесулида у детей по разным причинам – родители дали больше, или ребенок попросту выпил вкусный сироп. Однако основным побочным эффектом были нервные потрясения у родителей, или несильная аллергия у детей, которая быстро проходила самостоятельно.

Родители должны помнить, что нимесулид гораздо безопаснее, по сравнению с комбинацией анальгин димедрол, которые вводит «скорая» для сбивания упорной температуры. Анальгин приводит к болезням кроветворения, поэтому запрещен к применению во многих развитых странах не только детям, но и взрослым.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.

Состав

Все лекарственные формы (порошок, сироп, суспензия, мазь, гель, свечи, таблетки) содержат в качестве действующего активного вещества химическое соединение нимесулид. А вспомогательные компоненты будут различаться, каждая лекарственная форма имеет специфический состав.

в составе нимесулида разных форм выпуска относят следующие вещества:

1.

Таблетки и таблетки диспергируемые – крахмал кукурузный, тальк, аспартам.

2.

Гель (мазь) – спирты, тимеросал (соединение ртути).

3.

Порошок – крахмал кукурузный, аспартам.

4.

Суспензия (сироп) – сахароза, камедь ксантана, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор.

Суспензия или сироп нимесулид

В 1 мл суспензии или сиропа Нимесулид содержится 10 мг активного вещества. На основании этого и рассчитывают дозировку. Суспензия или сироп предназначены для применения у детей до 12-летнего возраста. Дозировки для детей высчитываются по массе тела: 1,5-3 мг на 1 кг веса.

Это означает, что ребенку весом 10 кг необходимо принимать нимесулид в дозе 1,5*10 = 15 мг в сутки, что соответствует 1,5 мл сиропа или суспензии. Это количество разделяется на 2 – 3 приема за сутки. Для набора соответствующего количества суспензии в упаковку с препаратом вложен специальный мерный шприц.

Непрерывный курс применения нимесулида в виде сиропа или суспензии составляет максимум 15 дней. Лучше принимать препарат меньший срок, останавливая использования сразу после устранения симптомов и нормализации состояния.

Суспензия или сироп Нимесулид продаются под торговыми названиями Найз и Нимулид.

Таблетки нимесулид

Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми (Найз), то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые – 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг (1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых)

Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки (растворимые) необходимо всегда принимать в конце или после еды.

Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела – 3 – 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 – 3 раза в сутки.

Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро.

Таблетированные препараты нимесулида – это лекарства с торговыми названиями Нимесулид Максфарма, Нимесулид, Найз, Нимулид, Новолид, Кокстрал, Месулид, Флолид, Апонил, Амеолин, Актасулид.

Таблетки растворимые (диспергируемые) нимесулида – это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид.

Терапевтическое действие

Главные лекарственные свойства препарата включают купирование болевого синдрома, понижение температуры тела при лихорадочном состоянии и подавление воспалительных реакций в тканях. Обладает умеренным антиагрегантным эффектом. Относится к группе НПВС, ингибирующим циклооксигеназу второго типа. Этот механизм позволяет предотвратить выработку медиаторов воспаления.

Меньший риск возникновения побочных реакций из-за отсутствия влияния на ЦОГ-1. Относится к наиболее безопасным нестероидным противовоспалительным средствам.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени при участии изофермента СYР2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.

Фармакокинетические особенности

Хорошо преодолевает барьер слизистой оболочки кишечника и проникает в кровоток после перорального введения. Питание не понижает степень всасывания активного компонента. Наивысший уровень вещества в крови возникает на протяжении двух с половиной часов с момента приема.

Преобразуется в печеночной ткани. Метаболит обладает лекарственным действием. Организм очищается от активного компонента с помощью почек и желчи. Период полувыведения равен четырем-пяти часам.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Форма выпуска

Лекарственные средства с действующим компонентом нимесулид на сегодняшний день выпускаются в следующих формах:1.

Таблетки.

2.

Таблетки растворимые – диспергируемые.

3.

Порошок для приготовления суспензии.

4.

Суспензия (сироп).

5.

Гель (мазь).

Данные лекарственные формы выпускаются под различными названиями и разными фармацевтическими фирмами, но все они содержат в качестве активного действующего вещества именно нимесулид. Поэтому можно выбирать наиболее удобную форму для использования.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь круглой и неправильной формы от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета, с апельсиновым запахом; допускается наличие порошка светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.

Вспомогательные вещества: сахароза — 1.805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат — 0.008 г, лимонная кислота — 0.03 г, мальтодекстрин — 0.015 г, ароматизатор апельсиновый — 0.04 г.

2 г — Пакеты термосвариваемые (5) — пачки картонные.
2 г — Пакеты термосвариваемые (10) — пачки картонные.
2 г — Пакеты термосвариваемые (20) — пачки картонные.
2 г — Пакеты термосвариваемые (30) — пачки картонные.

Отзывы и цены

Врачи, осведомленные о рисках использования НПВС, при необходимости чаще назначают именно этот препарат из-за хорошего профиля безопасности по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными медикаментами. Пациенты сообщают, что это средство хорошо облегчает болезненность и редко вызывает осложнения.

Средняя цена десяти таблеток составляет семьдесят рублей.

Adblock
detector